ФЛЕБОЛОГ: ВЫБОР В ПОЛЬЗУ КОМБИНАЦИИ ДИОСМИНА И ГЕСПЕРИДИНА

Котлярова Анна
Доцент кафедры управления и экономики фармации ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук

Венотонизирующее действие: лекпрепаратыспособны повысить тонус (напряжение) венозной стенки, снизить ее растяжимость и предотвратить застой крови в венах. Это достигается за счет стимуляции сократительной активности гладких мышц венозных стенок и улучшения венозного возврата. Повышенный тонус вен позволяет более эффективно проталкивать кровь обратно к сердцу и предотвращает образование венозных застоев.

Ангиопротекторное действие: венотоники помогают улучшить устойчивость капилляров к повреждению и улучшить микроциркуляцию, способствуют укреплению стенок капилляров, снижают их проницаемость и улучшают питание тканей путем стимуляции микроциркуляции крови. Такое ангиопротекторное действие помогает предотвратить повреждение сосудистой стенки и улучшить обменные процессы в тканях.

Препараты данной группы широко применяются в лечении заболеваний вен, таких как хроническая венозная недостаточность (ХВН), варикозное расширение вен и тромбофлебит. Они также эффективно применяются для лечения острого геморроя, который характеризуется нарушением венозного оттока в венах прямой кишки. Благодаря венотонизирующему действию, эти препараты способствуют уменьшению симптомов геморроя, таких как кровотечение, болевые ощущения и воспаление.

Однако следует отметить, что для эффективного лечения и правильного использования венотоников необходимо консультирование со специалистом и соблюдение индивидуальной схемы лечения, так как выбор препарата и его дозировка могут зависеть от конкретного заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Флавоноиды

Комбинация флавоноидов диосмина + гесперидина является одной из наиболее известных и широко используемых в медицине венотоников природного происхождения.

Флавоноиды являются группой биоактивных соединений, которые естественным образом присутствуют в различных растениях и выполняют важные функции в их жизнедеятельности, включая участие в фотосинтезе и защите от воздействия окружающей среды. Они также играют роль в придании растениям яркой окраски и привлекательного внешнего вида.

Флавоноиды можно обнаружить в таких продуктах растительного происхождения, как цитрусовые плоды, красный сладкий перец, лук, облепиха, ягоды черники и черной смородины, слива, боярышник, рябина, эвкалипт, софора японская и другие растения. Эти соединения представлены различными классами, включая флавоны, флавононы, флавоноиды кверцетина, флаваноны, изофлавоны, катехины и антоцианы.

Диосмин является флавоноидом, получаемым из различных растений, имеет выраженное венотонизирующее действие и обладает противовоспалительным, антиоксидантным, антидиабетическим, антигиперлипидемическим и др. свойствами. Диосмин оказывает свое терапевтическое действие через различные механизмы:

• повышает венозный тонус и уменьшает венозную растяжимость, тем самым улучшая венозный возврат и уменьшая венозный застой;
• уменьшает тяжесть и усталость в ногах;
• способствует улучшению микроциркуляции;
• помогает снижению проницаемости сосудов: уменьшает проницаемость сосудов и снижает стаз, что помогает снизить отечность и воспаление. Это важно для лечения сосудистых нарушений, таких как варикозное расширение вен.

Если говорить об антиоксидантной активности диосмина, то он обладает сильными антиоксидантными свойствами, которые помогают защитить клетки от повреждений свободными радикалами; способствует снижению окислительного стресса и предотвращает развитие дегенеративных процессов.

Противовоспалительное действие выражается в том, что венотоник может подавлять воспалительные процессы в тканях благодаря снижению выделения воспалительных цитокинов и препятствию миграции лейкоцитов, способствуя снижению воспаления и уменьшению болевых ощущений.

Гесперидин, также являющийся флавоноидом, улучшает микроциркуляцию и устойчивость капилляров, способствуя более эффективному питанию сосудистой стенки. Он обладает многообразными биологическими активностями, включая антиоксидантное, противовоспалительное, антикарциногенное и антиаллергическое действие. Лекпрепарат оказывает свои фармакологические эффекты благодаря взаимодействию с различными биохим– и физиологическими мишенями в организме. Некоторые из ключевых механизмов действия гесперидина включают:

• антиоксидантную активность: обладает сильными антиоксидантными свойствами, которые помогают защитить клетки от повреждений, вызванных свободными радикалами;
• противовоспалительное действие: может подавлять производство воспалительных цитокинов и медиаторов, таких как интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли (TNF-α). Это помогает снизить воспаление в тканях и оказывает противовоспалительный эффект;
• профилактику онкологических заболеваний: некоторые исследования показали наличие антикарциногенных свойств. Он может ингибировать рост опухолей, уменьшать их инвазивность и метастазирование, а также способствовать апоптозу раковых клеток;
• антиаллергическое действие: возможность снизить секрецию гистамина и других медиаторов аллергической реакции, что приводит к уменьшению симптомов аллергии, таких как зуд, краснота и отечность.

Комбинация диосмина и гесперидина обеспечивает комплексное действие на сосудистую систему, улучшая венозную циркуляцию, снижая отечность и другие симптомы, связанные с хронической венозной недостаточностью.

Терапевтическое применение комбинации

1. Хроническая венозная недостаточность (ХВН) — распространенное сосудистое заболевание, характеризуется такими симптомами, как боль в ногах, отеки и венозные язвы. КИ продемонстрировали эффективность комбинации диосмина и гесперидина в улучшении венозного тонуса, уменьшении отека и облегчении симптомов, связанных с ХВН. Диосмин был широко изучен на предмет его эффективности в лечении ХВН. Многочисленные КИ продемонстрировали способность облегчать такие симптомы, как боль в ногах, отеки и тяжесть, а также улучшать венозную функцию.

2. Геморрой — еще одно заболевание, при котором данная комбинация флавоноидов показала многообещающие результаты: облегчение боли, уменьшение кровотечения и улучшение общих симптомов.

3. Другие сосудистые заболевания. Использование комбинации диосмина и гесперидина также было изучено при других сосудистых случаях, включая лимфедему, варикозное расширение вен и венозный тромбоз — в различных КИ были получены положительные результаты. Например, диосмин показал свои перспективы в лечении лимфедемы — состояния, характеризующегося локальной задержкой жидкости и отеком тканей. Исследования показали, что диосмин может улучшить лимфатический дренаж, уменьшить отек и облегчить сопутствующие симптомы. Для определения оптимальной дозировки и долгосрочной эффективности препарата необходимы дальнейшие исследования.

Оптимальные дозы

Оптимальные дозы комбинации диосмина и гесперидина могут незначительно различаться в зависимости от конкретного препарата, доступного на рынке. Однако в целом рекомендуется следующая дозировка:

Стандартная доза диосмина и гесперидина составляет 500-1000 мг/день, обычно разделяемая на два приема. Из них ~10% идет на гесперидин, остальное составляет диосмин.

В Российской Федерации зарегистрированные 42 ТН, из них содержащих диосмин 6 (например, Флебодиа 600, Флебофа^®), в комбинации диосмин + гесперидин — 36 (Венарус^®, АНГИОРУС, Детралекс и др.). Условия отпуска препаратов с одним и тем же действующим веществом могут отличаться, основная часть отпускается без рецепта (OTC), но есть и ЛП рецептурного отпуска (Rx) (Диосмин, Вазокет^®). Фармацевтический работник должен учитывать это при фармацевтическом консультировании.

Безопасность и переносимость

Комбинация диосмин + гесперидин продемонстрировала благоприятный профиль безопасности в КИ с min побочными эффектами. В целом она хорошо переносится и подходит для длительного применения.

Основные побочные эффекты, наблюдаемые при приеме:

1. Желудочно–кишечные расстройства. Небольшой процент пациентов отмечал побочные эффекты со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея и диспепсия. Как правило, эти эффекты являются слабыми и преходящими, не требующими специфического вмешательства. Если они беспокоят пациента, то фармацевт должен порекомендовать обратиться к врачу.
2. Аллергические реакции. Были зарегистрированы редкие случаи, включая кожную сыпь, зуд и ангионевротический отек. В таких ситуациях необходимо быстрое распознавание и соответствующее лечение, включая прекращение приема лекарства и назначение антигистаминных лекпрепаратов или кортикостероидов.
3. Эффекты со стороны ЦНС. Сообщалось о единичных случаях головокружения, головной боли и легкой седации, но эти эффекты встречаются нечасто и обычно проходят спонтанно, без вмешательства.

Противопоказания к приему диосмина + гесперидина

• Индивидуальная непереносимость. В случае проявления аллергических реакций, таких как кожная сыпь, зуд, отек или затрудненное дыхание, препарат следует немедленно прекратить.
• Беременность и кормление грудью. В связи с ограниченными исследованиями в этой области, применение комбинации и во время беременности, и в период кормления грудью требует от женщины особой осторожности и консультации с врачом.
• Возраст до 18 лет. Данные о безопасности и эффективности применения данной комбинации до указанного возраста ограничены.

Лекарственное взаимодействие

Потенциальные взаимодействия между комбинацией диосмин + гесперидин и другими лексредствами, хотя и редко, но все же должны быть рассмотрены для того, чтобы фармспециалист при осуществлении фармконсультирования мог грамотно оценить и дать рекомендации по совместному их применению, в т.ч. и с пищей.

Будущие перспективы

Необходимы дальнейшие исследования для изучения оптимальной дозировки, продолжительности лечения и возможных лекарственных взаимодействий комбинации диосмин + гесперидин. Кроме того, необходимо провести исследования, выясняющие основные молекулярные механизмы и влияние ЛП на конкретные клеточные пути.

Таким образом, комбинация диосмина и гесперидина обладает целым рядом фармакологических свойств, которые делают его перспективным терапевтическим средством. Его благоприятный профиль безопасности в сочетании с продемонстрированной эффективностью и безрецептурным отпуском поддерживают его использование в качестве жизнеспособного варианта леченияхронической венозной недостаточности, геморроя и нарушения микроциркуляции. Дальнейшие КИ позволят изучить его потенциал при других показаниях и оптимизировать его терапевтические преимущества.