РОЗУВАСТАТИН СНИЖАЕТ УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА В КРОВИ

Котлярова Анна
Доцент кафедры управления и экономики фармации ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук

Механизм действия статинов основан на способности ингибировать ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, который участвует в биосинтезе холестерина в печени. Статины блокируют этот фермент и тем самым уменьшает производство холестерина (ХС). В результате снижается уровень общего холестерина. В клетках печени снижение уровня ХС вызывает повышенный синтез рецепторов, что способствует усвоению большего количества ХС, содержащегося в липопротеинах низкой плотности (ЛПНП), который выводится из организма с желчью. Кроме того, статины могут повышать уровень ЛПВП, в которых холестерин считается "хорошим", и снижать количество триглицеридов.

Пора принимать статины

Статины также могут уменьшать воспалительный процесс в стенках сосудов и стабилизировать атеросклеротические бляшки. Это может предотвратить их разрыв и образование тромбов, которые могут привести к закупорке кровотока.

К классу статинов относятся такие лепрепараты как: ловастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в этом ряду считается одним из самых эффективных благодаря своей способности снижать уровень общего ХС и ЛПНП на 45-63%, что является более значимым снижением, чем у других в фармгруппе.

Кроме того, у розувастатина более длительный период полураспада, низкая вероятность взаимодействия с другими ЛП и наименьшее количество побочных эффектов. В отличие от других статинов, розувастатин не влияет на уровень инсулина и сахара в крови, что является важным фактором для пациентов с сахарным диабетом.

Розувастатин может быть эффективен для пациентов с метаболическим синдромом, так как он способен снижать не только уровень ХС, но и уровень триглицеридов. Розувастатин также проявляет антиоксидантное действие, что способствует снижению окислительного стресса, связанного с повреждением стенок кровеносных сосудов. Это может помочь в предотвращении развития атеросклероза и снижении риска развития ССЗ.

Однако, как и любой ЛП, розувастатин имеет свои ограничения и противопоказания. Например, он не рекомендуется для беременных и кормящих женщин, а также для пациентов с заболеваниями печени или почек. Поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Розувастатин быстро и полностью всасывается после приема внутрь, причем максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов после приема. Розувастатин метаболизируется в печени при участии фермента CYP2C9 и, в меньшей степени, CYP2C19, и выводится из организма главным образом через кишечник (90%) и почки (10%). У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени или почек может наблюдаться увеличение концентрации действующего вещества в крови, поэтому таким пациентам рекомендуется начинать лечение с более низких доз и тщательно контролировать побочные эффекты.

Розувастатин обладает длительным периодом полувыведения, что обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови в течение длительного времени после приема. Это делает его более удобным в применении и позволяет уменьшить частоту приема до одного раза в сутки.

Препарат был одобрен FDA в 2003-м для лечения гиперхолестеринемии и для предотвращения ССЗ. Кроме того, он используется для лечения детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Дозировка розувастатина зависит от состояния пациента и может варьироваться от 5 мг до 40 мг в сутки. Обычно начинают с низких доз, которые постепенно увеличиваются до получения желаемого эффекта. Необходимо следить за показателями функции печени и уровнями креатинина в плазме крови.

Розувастатин обладает хорошей переносимостью, но может вызывать нежелательные лекарственные реакции (НЛР), которые можно отнести к двум категориям: частые и редкие. Большинство этих НЛР обычно легко контролируются и не требуют отмены препарата, но относящиеся к категории редких являются более серьезными и требуют медицинского вмешательства (табл. 1).

Взаимодействие, влекущее за собой риски

Другой серьезной проблемой при применении розувастатина является возможность взаимодействия с другими лекарствами, что может привести к повышению риска НЛР. Например, розувастатин не должен приниматься с некоторыми антибиотиками, антифунгальными средствами, противовирусными препаратами и другими лекарствами, которые могут повысить концентрацию розувастатина в крови.

Рассмотрим примеры взаимодействий розувастатина с другими ЛС.

1. Ингибиторы CYP3A4: при одновременном применении с розувастатином могут повысить его концентрацию в крови и увеличить риск НЛР. К таким ингибиторам относятся, например, флуоксетин, флуконазол, миконазол, клотримазол, кетоконазол, пароксетин, омепразол, кларитромицин, итраконазол и др.

2. Фибраты: при одновременном применении с розувастатином повышается риск миопатии и редко — рабдомиолиза. К таким препаратам относятся, например, гемфиброзил, фенофибрат и др.

3. Антациды: при одновременном применении с розувастатином может снижаться его абсорбция и эффективность. К таким ЛП относятся, например, алюминиевый гидроксид и магния гидроксид.

Взаимодействия с пищей

При приеме розувастатина необходимо помнить, что:

• содержащиеся в грейпфруте вещества могут замедлять метаболизм розувастатина в печени и повышать его концентрацию в крови — это может привести к увеличению риска НЛР.
• употребление алкоголя в больших количествах может повышать риск миопатии и рабдомиолиза при использовании розувастатина.

В целом, розувастатин — это эффективный и безопасный препарат, который хорошо переносится пациентами. Однако, как и любой другой медикамент, он может вызывать НЛР, поэтому важно соблюдать рекомендации врача и не превышать дозировку, чтобы минимизировать риск возникновения побочных эффектов (табл. 2).

Другие аспекты применения статина

Несмотря на то, что розувастатин широко используется для снижения уровня холестерина в крови, у него есть и другие интересные аспекты применения, доказанные серьезными исследованиями.

• Профилактика инфаркта миокарда. Розувастатин может снижать риск инфаркта миокарда. В одном из исследований было установлено, что пациенты, получавшие его, имели меньшую вероятность развития инфаркта миокарда, чем те, кто получал плацебо.
• В лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) он может оказывать положительное влияние на функцию сердца при ХСН. Это связано с тем, что ЛП способен уменьшать воспаление в сердечной мышце и снижать уровень оксидативного стресса.
• Профилактика судорожной дисплазии легких у новорожденных. Подтверждено, что розувастатин может помочь предотвратить судорожную дисплазию легких у новорожденных. Это связано с тем, что ЛП может снижать воспаление и уменьшать уровень оксидативного стресса в легких.
• Уменьшение риска развития диабета. У пациентов, получавших розувастатин, уровень глюкозы в крови был ниже, чем у тех, кто получал плацебо.
• Лечение болезни Альцгеймера. Розувастатин способен снижать уровень амилоидных белков в мозге, что является одним из основных факторов развития болезни.

Таким образом, можно утверждать, что розувастатин имеет много интересных применений помимо главной его функции — снижения уровня холестерина в крови. Его использование в лечении других заболеваний может иметь важное значение и заслуживает дальнейшего изучения.

Роль специалиста "первого стола" при консультировании

Фармацевтический работник играет важную роль в консультировании пациентов, применяющих розувастатин. Ниже перечислены некоторые ключевые моменты, которые фармаработник должен учитывать при консультировании пациентов.

1. Дозировка

Помочь пациенту правильно определить дозировку лекпрепарата в соответствии с рекомендациями врача. Это может включать в себя обсуждение режима и времени приема, а также разъяснение, что дозировку нельзя изменять без согласования с врачом.

2. Побочные эффекты

Уметь описать возможные побочные эффекты ЛП и объяснить, как снизить вероятность их возникновения. Некоторые из возможных побочных эффектов могут включать в себя мышечные боли, усталость, головокружение и тошноту.

3. Взаимодействия с другими лекарствами

Обсудить возможные взаимодействия ЛП с другими МНН, которые пациент может принимать. Это может помочь избежать серьезных побочных эффектов, вызванных их взаимодействием.

4. Совместимость с другими заболеваниями

Обсуждать возможные риски для пациентов с заболеваниями печени или почек. При необходимости стоит рекомендовать дополнительную консультацию врача.

5. Соблюдение режима приема

Убедиться, что пациент полностью понимает, как принимать ЛП, и соблюдает режим приема, назначенный врачом. Это поможет обеспечить максимальную его эффективность и снизить вероятность побочных эффектов.

В целом, фармработник играет важную роль в обеспечении безопасного и эффективного использования розувастатина пациентами. Он должен заручиться полным пониманием пациентов о правильном использовании розувастатина.

Таким образом, этот статин является эффективным, безопасным и хорошо переносимым для лечения гиперхолестеринемии и профилактики ССЗ. Его уникальные свойства делают его предпочтительным выбором среди статинов для многих пациентов. Однако, стоит учитывать, что при применении статинов могут возникать нежелательные эффекты, такие как головная боль, боль в мышцах, тошнота и диарея. Поэтому важно следить за показателями функции печени и уровнями креатинина в плазме крови при применении статинов.

Роль фармработника при консультировании пациентов, применяющих розувастатин, порой не менее важна и способствует повышению грамотности населения по вопросам рационального применения лекарств, безопасного и эффективного их использования.