ПОМОЖЕТ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГРИППА И В ЦЕЛЯХ ПРОФИЛАКТИКИ ОРВИ

Котлярова Анна
Доцент кафедры управления и экономики фармации ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук

Для лечения и профилактики применяются противовирусные средства, такие как осельтамивир и занамивир (класс ингибиторов нейраминидазы), широко используемые на основании международных и национальных рекомендаций. Эти препараты позволяют существенно снизить распространение вируса гриппа и уменьшить количество осложнений. Кроме того, осельтамивир включен в список основных ЛС Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ).

Механизм действия осельтамивира заключается в ингибировании нейраминидазы — фермента в составе оболочек вирусов, который присутствует во всех вирусах гриппа А и В, необходимый для высвобождения их из инфицированных клеток–хозяев. Таким образом, осельтамивир препятствует выходу вирусных частиц из клеток, уменьшает продукцию цитокинов, повышает вязкость бронхиальной слизи и тормозит проникновение вирусов в эпителий бронхов.

Когда препарат становится активным метаболитом

Осельтамивир представляет собой пролекарство. В слизистой оболочке кишечника и при первом прохождении через печень 75% дозы осельтамивира превращается в активный метаболит — оcельтамивира карбоксилат. С проникновением в очаги гриппозной инфекции — слизистую оболочку носа, среднее ухо, трахею, бронхи, легкие — он дополнительно предотвращает размножение вируса, тем самым способствуя уменьшению их количества и выраженности симптомов болезни. При приеме ЛП сокращается длительность течения гриппа, на два дня ускоряется возвращение к активной жизни, он препятствует развитию осложнений в области верхних и нижних дыхательных путей, а также пневмонии.

Осельтамивир принимают внутрь при начальных симптомах неосложненного гриппа (А и В) и в целях профилактики: дети старше 1 года и взрослые (в случае лечения разрешено применение у новорожденных с 2-х недель). С рекомендуемой дозой необходимо ознакомится в инструкции. Прием капсулы не зависит от принятия пищи, но после еды переносимость все-таки лучше.

Разнообразие торговых наименований

В нашей стране зарегистрировано 15 ТН, содержащих осельтамивир (отпускаются по рецепту, входят в перечень ЖНВЛП, в перечень минимального ассортимента). Тамифлю (Швейцария) является оригинальным препаратом, первым же отечественным аналогом по МНН осельтамивир стал Номидес, выпускаемый как в капсулах, так и в виде порошка для приготовления суспензии, что крайне удобно в приеме детьми от 1 года для дозирования на кг массы тела для.

Кроме него, синонимами являются: Осельтамивир/Акрихин/Канон/Авиксима, Флустоп, Осмивир Медисорб, Инфлюцеин, выпускаемые в капсулах 30, 45 и 75 мг.

Осельтамивир очень хорошо переносится и имеет хороший профиль безопасности. Из побочных эффектов наиболее часты: тошнота и рвота, боль в животе, диарея, головная боль, бессонница, головокружение. Намного реже наблюдаются аллергические реакции на коже и проявления нервно–психических расстройств (например, галлюцинации, делирий и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу осельтамивира может стать причиной отмены лекпрепарата.

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой/средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не оценивались.

При почечной недостаточности средней/тяжелой степени коррекция дозы обязательна. Нет рекомендуемых режимов дозирования для пациентов с терминальной стадией заболевания, находящихся на постоянном гемодиализе, поэтому назначение не рекомендовано, но все на усмотрение лечащего врача.

Применение при беременности осельтамивира не связано с повышенным риском врожденных дефектов. Но следует помнить, что беременные женщины относятся к особой категории пациентов и отпуск ЛП, содержащих осельтамивир, необходимо осуществлять им только по назначению врача и после консультации. Основной стратегией профилактики в перинатальный период (в любом триместре) является введение сезонной инактивированной вакцины (при отсутствии противопоказаний).

Как взаимодействует с другими средствами

Клинически значимых взаимодействий описано немного. Например, одновременное применение осельтамивира с другим фармакологическим средством, которое также выводится путем активной канальцевой секреции, может привести к повышению концентрации одного или обоих ЛС в плазме вследствие конкурентного ингибирования транспортеров в почечных канальцах. Врачу следует вести контроль на предмет чрезмерных фармакологических эффектов и при необходимости корректировать дозы обоих ЛП.

Осельтамивир может ингибировать почечную элиминацию метотрексата, фармакологический эффект и токсичность которого могут усиливаться, особенно у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. Механизм все тот же — конкуренция за секрецию почечных канальцев. Если необходимо использовать эту комбинацию, то рекомендуется проводить мониторинг пациентов на наличие признаков и симптомов токсичности метотрексата (например, подавление костного мозга, гепатотоксичность и нефротоксичность). Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о таких симптомах, как лихорадка, озноб, боль в горле, синяки, кровотечение, стоматит, недомогание, одышка, отек нижних конечностей, желтуха или изменение цвета стула или мочи. Не пропустите данные симптомы при фармацевтическом консультировании!

Осельтамивир может усиливать гипопротромбинемический эффект варфарина. Механизм взаимодействия неизвестен, так как не было показано, что осельтамивир влияет на коагуляцию или ингибирует какие–либо ферменты CYP, особенно те, которые участвуют в метаболизме варфарина. Осельтамивир также не конкурирует с варфарином за связывание с белками, однако были сообщения о случаях повышения МНО, когда применялся осельтамивир.

Осельтамивир может предположительно влиять на иммуногенность живой вакцины против гриппа, подавляя репликацию вакцинного вируса. Однако потенциал взаимодействия не оценивался. Таким образом, с вакциной против гриппа лучше не комбинировать осельтамивир. Живая вакцина против гриппа не должна вводиться в течение как минимум 48 часов после прекращения противовирусной терапии. Осельтамивир не следует вводить ранее, чем через две недели после иммунизации живой вакциной против гриппа, если нет медицинских показаний. При одновременном применении осельтамивира и живой вакцины против гриппа следует рассмотреть вопрос о ревакцинации.

Таким образом, эффективное и безопасное действия осельтамивира, его скромный профиль побочных эффектов в сравнении с другими противовирусными средствами убедительно свидетельствуют о том, что данный препарат можно назвать важным и эффективным для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ.